Препараты, снижающие холестерин в крови: списки, обзор наиболее эффективных

Одним из провокаторов атеросклероза и других сердечно-сосудистых заболеваний является холестерин. Поэтому в качестве их профилактики и терапии назначаются лекарства, препятствующие его выработке в организме. Их называют гиполипидемическими. Входят в международную систему классификации медикаментов АТС под кодом С10. Уменьшают концентрацию фракций липидов в тканях и жидкостях. Долгое время единственными представителями этой группы были статины, но сейчас появляются новые препараты, фармакологическое действие которые несколько иное. Вопрос в том, эффективнее ли они?

История разработок

Медицина достаточно долгое время (с 1962 года) искала препараты, снижающие холестерин. Уже тогда было известно, что именно он является виновником не только атеросклероза, но и ИБС, и инфаркта. Большое количество лабораторных исследований, многие годы работы, огромные суммы денег — в течение десятилетий всё это не приносило никаких результатов. Проблем было две. Во-первых, боялись, что подобные средства будут иметь массу побочных эффектов, так как липопротеиды являются строительным материалом для клеточных мембран и активными участниками выработки желчных кислот и стероидных гормонов. Если подавить их синтез, нарушатся все эти процессы. Во-вторых, опыты на крысах не давали никаких результатов, какие бы разработки на них не испытывали.

Несмотря на эти трудности, японский учёный Эндо Акира продолжал искать лекарство, которое бы спасло человечество от холестериновых бляшек, атеросклероза и других сердечно-сосудистых заболеваний. Его изыскания длились с 1971 по 1976 года. 6 000 исследований и 5 лет — столько времени понадобилось его команде, чтобы изобрести первый статин.

Со вторым камнем преткновения талантливый доктор справился быстро: оказалось, что холестерин есть общий и вредный. Средства подавляли синтез второго, но организм животного компенсировал его нехватку повышением первого, а именно его отслеживали в ходе лабораторных работ. Когда это выяснилось, оказалось, что препарат на самом деле действует и достаточно эффективно.

Первым лекарством-статином стал Компактин, которому пришлось выдержать много нападок. Несмотря на эффективность, его признали канцерогенным и закрыли производство. Однако эра статинов уже была открыта, и человечество не могло от них отказаться. С 80-х годов XX века они приносят неплохой доход фармацевтическим компаниям.

Однако самая первая проблема, возникшая в начале пути разработок лекарств от холестерина, остаётся актуальной до сих пор. Статины, действительно, имеют массу побочных эффектов. Поэтому в последнее десятилетие ведутся активные разработки других гиполипидемических препаратов.

Общая информация

Если в процессе обследований и анализа крови был выявлен повышенный уровень холестерина, врач назначает снижающие его препараты. И чаще всего это именно статины. Остальные гиполипидемические лекарства, имеющие несколько иное фармакологическое действие, разработанные в последние годы, имеют меньше побочных эффектов. Но их результативность не выдерживает критики. После курса лечения ими наблюдается лишь незначительное улучшение состояния больных. Поэтому медики, желающие увидеть динамику и прогресс, остаются верны ингибиторам три-гидрокси-три-метилглутарил-СоА редуктазы (научное название статинов).

Назначая препараты, понижающие холестерин, своим пациентам, врачи обязаны заранее предупредить их о следующих моментах:

для того, чтобы снизить вредный холестерин, статины иногда приходится пить на постоянной основе, то есть всю жизнь;
не допускается никаких отклонений в плане инструкции по их применению;
побочных эффектов не просто много — среди них есть такие, что существенно сказываются на самочувствии и снижают качество жизни.

Поэтому, несмотря на назначения врача, после ознакомления со списком побочных эффектов только пациент принимает решение, пить ли ему статины. Ещё несколько лет назад выбора не было, так как они были единственными препаратами с гиполипидемическим действием. Но современный уровень медицины предлагает альтернативы: фибраты, комбинированные липид-модификаторы, секвестранты, корректоры липидного обмена и т. д. Всё это — лекарства, снижающие холестерин и очищающие сосуды от атеросклеротических бляшек и вредных липидов. Однако по своей эффективности они значительно уступают статинам, которые и по сей день, несмотря на многочисленную критику, остаются лидерами в борьбе с липопротеинами низкой плотности (ЛПНП).

Классификация

Чтобы выбрать альтернативу статинам и оценить эффективность других препаратов в способности снизить холестерин до нормы, нужно иметь о них представление. Они классифицируются по разным основаниям.

Классификация, согласно АТС

Статины;
фибраты;
секвестранты;
средства на основе ниациновой кислоты;
другие гиполипидемические препараты;
комбинированные липид-модификаторы.

Состав

Что касается классификации относительно состава препаратов, способных понизить холестерин, практически все они — синтетические. К средствам растительного происхождения относятся Ловастатин (вешенки), Поликоназол (спирты сахарного тростника), Гуарем (гиацинтовые бобы) и БАДы, назначаемые иногда для рассасывания атеросклеротических бляшек, но к полноправным гиполипидемическим лекарствам, зафиксированным в АТС, они не относятся.

Форма выпуска

По форме выпуска большинство препаратов производятся как таблетки или капсулы. Некоторые — как водорастворимый порошок. В виде инъекций прописывается никотиновая кислота и инновационные американские препараты Repatha (Репата) и Praluent (Праулент), которым ещё предстоит завоёвывать фармацевтический рынок.

Статины

Официальное название: ингибиторы три-гидрокси-три-метилглутарил-СоА редуктазы.

Код в АТС: C10AA.

Список

В таблице представлен перечень главных действующих веществ статинов и препаратов, разработанных на их основе, с указанием их эффективности (на сколько процентов они способны снизить уровень холестерина в крови):

Поколения статинов:

I: Ловастатин, Симвастатин, Правастатин;
II: Флувастатин;
III: Аторвастатин, Церивастатин;
IV: Питавастатин, Розувастатин.

Задача каждого последующего поколения лекарственных препаратов — увеличить их результативность и снизить риск побочных эффектов и противопоказаний. Как выяснилось в ходе клинических испытаний, в отношении статинов это не сработало. Компании-разработчики не достигли ни одной из этих целей. И даже средства четвёртого, последнего поколения всё так же опасны в плане последствий для здоровья.

Действие

Фармакологическое действие:

быстро и эффективно снижают уровень холестерина в крови на 60%, так как блокируют активность ферментов (ГМГ-КоА-редуктазы), способствующих выработке вредных липопротеинов;
повышают концентрацию полезного холестерина;
улучшают структуру сердечной мышцы, предупреждая её слабость;
позволяют ей более полно функционировать;
снимают стресс;
уменьшают риск ишемии на 15%, стенокардии и инфаркта — на 25%;
увеличивают продолжительность жизни.

Показания:

артериальная гипертензия;
атеросклероз;
гиперхолестеринемия;
инфаркт миокарда;
ИБС;
ОКС;
профилактика инсульта, инфаркта;
хирургические операции на сосудах и сердце.

Однако, как показывает практика, статины целесообразно назначать против атеросклероза и прочих ССЗ только лицам среднего возраста. Для пожилых людей (после 60-70 лет) они оказываются бесполезными и больше навредят, чем помогут.

Побочные эффекты

В инструкциях ко всем статинам говорится, что они не обладают мутагенными и канцерогенными свойствами. Однако они способны вызывать множественные побочные эффекты:

анорексия, ожирение;
гепатит, почечная недостаточность, панкреатит;
головные боли, головокружения, частичная кратковременная потеря памяти;
импотенция;
катаракта;
кожный зуд, крапивница, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз;
миопатия (рабдомиолиз — крайняя степень заболевания), миалгия, миозит, парестезия, боли в пояснице, артрит;
нарушение образований аминокислот в организме;
сахарный диабет;
синдром хронической усталости, нарушения сна, гиперестезия, общее недомогание, слабость, депрессия;
тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, запоры, диарея;
тромбоцитопения.

Лекарственные средства, которые противопоказано употреблять одновременно со статинами (их комбинирование провоцирует развитие гепатотоксичности, миозитов и рабдомиолиза):

азолы-антимикотики (Оксиконазол, Сульконазол, Кетоконазол);
Амиодарон;
Верапамил;
ингибиторы протеаз ВИЧ (Саквинавир, Ритонавир, Индинавир, Нелфинавир, Ампренавир);
макролиды (Азитрал, Эритромицин, Ровамицин, Кларитромицин, Экомед);
никотин;
фибраты;
Циклоспорин.

Обычно статины назначаются в совокупности с другими препаратами для профилактики и лечения ССЗ: Диротоном, Конкором, Пропанормом.

Осторожное применение статинов под постоянным контролем врача требуется в следующих случаях:

алкоголизм;
возраст после 60 лет;
климакс;
принадлежность к монголоидам;
печёночная недостаточность;
плохое питание, бедный и несбалансированный рацион;
полипрагмазия;
употребление сока из грейпфрута;
хирургическое вмешательство.

В этих случаях врач должен постоянно отслеживать состояние больного, принимающего препараты данной группы. Начинать нужно с минимальных дозировок. При ухудшении самочувствия или отсутствия эффективности (снижение холестерина не диагностируется) рекомендуется попробовать назначить не статины.

Если статины назначаются диабетикам, им следует увеличить дозировку инсулина или сахароснижающих препаратов, так как эти средства повышают концентрацию глюкозы в крови.

Споры

Учёные по всему миру призывают медицинское сообщество отказаться раз и навсегда от статинов как препаратов, снижающих холестерин.

На данный момент проведено немало исследований, в ходе которых было выявлено, что, помогая справиться с заболеваниями ССЗ, эти средства наносят непоправимый урон другим органам и системам. Доводы против их активного применения:

есть сведения (пока не подтверждённые ВОЗ или другими официальными организациями), что они приводят к развитию раковых опухолей и суициду;
на самом деле инфаркты и инсульты — следствие не повышенного холестерина, а дефицита магния, значит, статины бесполезны для их профилактики;
мужчины, принимающие препараты данной группы, никогда не смогут похвастаться мышечным рельефом, так как для его формирования просто необходим достаточный уровень холестерина;
они провоцируют развитие сахарного диабета, который, в свою очередь, приводит к повышению вредных липопротеинов — получается замкнутый круг;
побочные эффекты проявляют себя не сразу, что не позволяет ясно видеть всю картину фармакологического действия статинов;
медленно погибают клетки печени;
ухудшаются интеллектуальные способности;
амнезия может быть достаточно глубокой и длительной.

Несмотря на все эти предостережения, статиновые препараты до сих пор остаются основой терапевтического курса атеросклероза и других ССЗ.