Запретный плод сладок — это известно всем. Не потому ли в последние годы так вырос спрос на Лоркасерин — американский препарат для похудения, не разрешённый в России? Позиционируется именно как лекарство, а не как БАД. Производители в красках расписывают его высокую эффективность по сравнению с аналогами. Но что мешает официальной легализации?
Краткое описание
Торговые названия: Лоркасерин (Lorcaserin), Белвик, (Belviq), ранее — Лорквес (Lorqess).
Код по АТХ: A08AA11 (препараты, оказывающие влияние на ЖКТ и метаболизм, для лечения ожирения центрального действия).
Основное действующее вещество: (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепин.
Химическая формула: C11H14ClN.
Структурная формула:
Молекула:
Форма выпуска: капсулы и таблетки.
Фасовка:
- 60 круглых синих таблеток по 10 мг с оттисками (с одной стороны — 10, с другой — А) в пластиковой банке с закручивающейся крышкой;
- 60 ярко-оранжевых капсул по 10 мл в пластиковой банке с закручивающейся крышкой;
- белый порошок (Lorcaserin HCL powder) без характерного вкуса и запаха, быстро растворяющийся в воде, продаётся в вакуумной упаковке, 500 г.
Производители:
- Arena Pharma (США);
- Supreme Sweet Life (США);
- AASraw Biochemical Technology Co (США).
Основное назначение: похудение за счёт снижения аппетита.
Способ приёма: пероральный.
Выведение из организма: в течение 11 часов, в основном почками, в малых количествах — с фекалиями.
Исследования
2009 год
В декабре в FDA (Управление по продуктам и лекарствам США) поступило заявление на регистрацию нового препарата — Лоркасерина.
2010 год
В первой половине года активно проводились исследования на предмет его безопасности и эффективности. В качестве подопытных брали крыс. В итоге похудение оказалось незначительным, зато вырос риск развития рака головного мозга. Хотя учёные и не могли утверждать на 100%, что в образовании опухолей виноват испытываемый препарат. На основании полученных данных FDA не одобрило его выпуск.
2011 год
Разработчики препарата не сдались. Было проведено масштабное и длительное исследование, в котором участвовали добровольцы, страдающие от ожирения. Одна группа принимала Лоркасерин, вторая — витамины (расчёт на эффект плацебо). Всем была снижена суточная калорийность рациона и предложена программа тренировок. Срок — 1 год. Согласно результатам, 90% людей из первой группы похудели. Причём потеря веса от первоначального составляла от 5,8% до 40% (индивидуально). При этом у них нормализовалось давление и снизилась концентрация вредного холестерина в крови.
Результаты второй группы в открытых источниках чаще всего умалчиваются. В официальном докладе сказано, что у них тоже было отмечено стойкое похудение и улучшение общего самочувствия, но эффект везде был на 5% ниже, чем у участников, принимавших препарат. Эта цифра стала веским основанием для критики: исследование длилось целый год, а разница в результатах составила всего 5%. При этом риск побочных эффектов при приёме лекарства был гораздо выше.
2012 год
Несмотря на сомнительные результаты и критику, на основании проведённых исследований в 2012 году FDA всё-таки одобрило Лоркасерин. Однако препарат входит в список CIV Controlled Substances Act — действующего на территории Штатов закона о запрещённых веществах (наркотиках). Поэтому производство и продажа осуществляются под строгим госконтролем. Несанкционированное распространение не допускается на федеральном уровне.
На данный момент в Америке продаётся строго по рецепту. Лечение проходит под постоянным контролем врача. Нередко — в стационарных условиях. Одни считают, что это продиктовано мощным психотропным действием Лоркасерина и многочисленными побочными эффектами. Другие — из-за причастности к наркотическим веществам, чтобы никто не превысил дозировку.
О продаже
В России Лоркасерин регистрации не имеет, поэтому распространение запрещено на всей территории Российской Федерации. Купить препарат нельзя, даже если на руках каким-то чудом окажется рецепт.
Специалисты прогнозируют, что в самом скором времени производители Лоркасерина смогут получить лицензию на продажу в России (после прохождения всех положенных процедур). Но когда именно это будет, неизвестно. Учитывая психотропное действие препарата, предполагается, что, как и в США, назначаться будет исключительно врачом, а отпускаться в аптеках — строго по рецептам.
На сегодняшний день существует два способа приобретения Лоркасерина.
Первый — заказать в одном из интернет-магазинов. Есть ресурсы, предлагающие купить препарат всего за $50 (60 капсул). При этом нужно иметь в виду, что любой ввоз в Россию (осуществляемый вами лично или курьером — не имеет значения) является несанкционированным и предполагает наказание на законодательном уровне. Поэтому стоит хорошенько подумать, прежде чем нажимать кнопку заказа. Тем более, что на подобных ресурсах в большинстве случаев продаются подделки, ведь продавцы наверняка знают о запрете на Лоркасерин на территории РФ.
Второй способ — приобрести за границей. В Германии и Израиле баночка с 60 таблетками обойдётся в $245, в США — $100. Даже если сравнивать эти цены с теми, что предлагаются в интернет-магазинах, закрадутся сомнения о качестве и подлинности последних. Покупка в вышеперечисленных странах будет вполне легальной. Но опять-таки принимать Лоркасерин придётся за пределами России, так как ввоз в страну запрещён.
Состав
Помимо основного действующего вещества, в таблетках и капсулах могут содержаться дополнительные компоненты:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- маннитол;
- гидро- и гипромеллоза;
- дисперсия этилцеллюлозы;
- коллоидный диоксид кремния;
- полиэтиленгликоль;
- диоксид титана;
- тальк;
- оксид железа;
- стеарат магния.
Содержание дополнительных компонентов составляет минимальный процент и не оказывает негативного влияния на здоровье.
Действие
Воздействие на уровне клеточных мембран оказывается на отдельные участки головного мозга — вентромедиальное ядро гипоталамуса и его латеральную зону. В них расположены рецепторы серотонина. Из них в работу вовлекаются всего 3 (общее количество 14) — 5-HT2C, 5-HT2A, 5-HT2B. В результате уровень гормона счастья увеличивается, а синтез кортизола блокируется. Это создаёт ощущение сытости, позволяя не потреблять слишком много пищи.
Производители обещают, что при регулярном приёме Лоркасерина отпадает необходимость:
- съедать за один раз большую порцию;
- перекусывать вне основного графика приёмов пищи;
- заедать проблемы;
- есть в больших количествах сладкое и фастфуд.
Согласно рекламе, особенно полезен Лоркасерин тем, кто страдает от компульсивного переедания во время стресса, менструального цикла, послеродовой депрессии. Среди преимуществ выделяется полная окупаемость препарата, так как расходы на продукты за курс лечения снизятся в несколько раз.
Показания
Назначается для:
- лечения ожирения;
- поддержания веса и улучшения самочувствия при сахарном диабете II типа;
- вынужденного похудения перед операцией.
Разрешён к применению при ИМТ более 30 кг/м2 без сопутствующих заболеваний. Если данный показатель составляет 27-29 кг/м2, то препарат назначается только при наличии серьёзных проблем со здоровьем, вызванных лишним весом. Это могут быть:
- сахарный диабет II типа;
- артериальная гипертензия;
- дислипидемия.
Достаточно лишь одного из перечисленных диагнозов на фоне лишнего веса, чтобы начать принимать Лоркасерин. Назначается исключительно в рамках комплексной терапии, которая предполагает:
- здоровый образ жизни;
- диетические ограничения в питании (диета или снижение суточной нормы калорий);
- физические нагрузки.
Вне комплексной терапии не назначается, так как оказывается неэффективным.
Возможный вред
Противопоказания:
- беременность;
- лактация;
- возраст до 18 лет;
- склонность к аллергии;
- индивидуальная непереносимость.
Побочные эффекты:
- тошнота вплоть до рвоты;
- сухость во рту;
- запор;
- головная боль, головокружение;
- усталость, вялость, апатия вплоть до депрессии;
- учащённое сердцебиение;
- повышение температуры;
- мышечная и суставная боль;
- ухудшение слуха и зрения;
- затруднённое, болезненное мочеиспускание;
- обильное потоотделение.
В качестве аллергической реакции появляется кожная сыпь, начинаются сухой кашель, чихание, слезоточивость и насморк. Специалисты также предупреждают о возможности возникновения проблем с дыханием (одышка) и сердцем.
Симптомы передозировки:
- сильная головная боль, сопровождаемая биением в висках и шумом в ушах;
- безудержная рвота;
- частичная потеря памяти, дезориентация в пространстве;
- угнетённое состояние;
- запредельный пульс.
Стоит принять во внимание существенный минус Лоркасерина, который отмечается у всех аналогов. После отмены подобных препаратов аппетит возвращается, а вместе с ним — и лишний вес. Однако производители опровергают данный факт и акцентируют внимание на другом. Курс лечения от ожирения с этими таблетками достаточно длительный (минимум 3 месяца и вплоть до похудения). Так как за это время существенно сократятся размеры порций потребляемой пищи, это приведёт к уменьшению объёма желудка. Поэтому ни о каком возврате сброшенных килограммов речи быть не может.
Обе точки зрения имеют право на существование. Но у второй есть значительный изъян. Для того, чтобы снова «раскормить» желудок до прежних объёмов, много времени и усилий не понадобится.
Внимание! Учёные предупреждают, что Лоркасерин, обладающий наркотическим действием, способен вызывать привыкание. Поэтому категорически запрещается увеличивать рекомендованные в инструкции дозировки и принимать его слишком долго.
Как принимать
Подробную информацию, как принимать Лоркасерин, содержит инструкция по применению, прилагаемая к препарату:
- одноразовая дозировка — 10 мг (= 1 таблетка);
- дважды в день — утром и вечером;
- интервал между каждым приёмом должен составлять не менее 12 часов, поэтому принимать нужно строго в одно и то же время (например, в 07.00 и 19.00; или 08.00 и 20.00 и т. д.);
- от приёма пищи употребление препарата не зависит: таблетку можно выпить и до, и после, и во время еды.
Курс лечения — до достижения нужного результата.
Если в течение 3 месяцев после начала приёма вес либо не изменился, либо увеличился, либо снизился, но не более чем на 5% от первоначального, от препарата следует отказаться.
Дополнительные рекомендации
Лоркасерин не совместим с лекарственными препаратами, назначаемыми для:
- уменьшения гиперактивности и синдрома дефицита внимания;
- улучшения потенции;
- стабилизации давления;
- выхода из депрессий;
- лечения серьёзных психических заболеваний.
Не сочетается с рядом конкретных лекарств:
- Инсулином;
- Триптофаном;
- Достинексом;
- Декстрометорфаном.
Особое внимание следует обратить на несовместимость с Инсулином и сравнить со списком показаний, в котором прописан сахарный диабет.
Условия хранения типичные: в тёмном месте, подальше от детей, при температуре не выше 25°С.
Аналоги
Так как Лоркасерин запрещён в России, для похудения лучше принимать аналоги. Это препараты для лечения ожирения центрального действия, используемые для подавления аппетита. Оказывают психостимулирующий эффект, возбуждают центр насыщения и блокируют центр голода:
- Амфепрамон (Amfepramone);
- Бупропион (Bupropion);
- Дексфенфлурамин (Dexphenfluraminum);
- Катин (Cathine);
- Клобензорекс (Clobenzorex);
- Мазиндол (Mazindol);
- Мефенорекс (Mefenorex);
- Налтрексон (Naltrexonum);
- Сибутрамин (Sibutraminum);
- Фентермин (Phentermine);
- Этиламфетамин (Etilamfetamine);
- Эфедрин (Ephedrine).
Лоркасерин — американское лекарство для похудения, запрещённое к распространению и употреблению во многих странах мира (в том числе России) из-за наркотического действия. Поэтому стоит серьёзно подумать о безопасности такого снижения веса.
Читайте также: Таблетки для снижения аппетита
