- Описание
- Состав
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Способ применения
- Показания
- Противопоказания
- Побочные действия
- Условия хранения
- Аналоги
Правильное сбалансированное питание и физическая активность — залог здоровья и физиологической потери лишнего веса. Иногда, вследствие заболевания и особенностей организма, такой принцип не помогает, или эффект очень замедлен. В таком случае к борьбе с ожирением присоединяется фармацевтический рынок. Медикаментозное средство Листата является его ярким представителем.
Листата — это лекарственный препарат, в основе фармакологического действия которого лежит ингибирование желудочно-кишечных липаз.
Описание
Форма выпуска представлена таблетками для перорального применения. Их можно найти в двух дозировках:
- Листата — имеет в своем составе 120 мг действующего вещества;
- Листата мини — включает половинную дозу объемом 60 мг.
В упаковке 30, 60 или 90 таблеток.
Сама пилюля овальная, двояковыпуклая, голубоватого цвета с перламутровым отливом. На одной стороне расположен знак «f». На срезе имеет пористую структуру белого или приближенного к белому цвета.
Состав
Основное действующее вещество:
- Орлистат — 120, 60 мг — тормозит работу липаз желудочно-кишечного тракта.
Вспомогательные вещества:
- Гуммиарабик — 210 мг — натуральный компонент, который получают из аравийской камеди. Он эмульгирует мелкие капли жира для свободного выхода, что уменьшает побочные эффекты, спровоцированные Орлистатом;
- Лаурилсульфат натрия — 12 мг — помощник гуммиарабика;
- Лудифлеш — 580 мг — добавлен для легкости рецептуры таблетки, быстро распадающейся в полости рта;
- Коповидон и кросповидон — 70 мг — используют в качестве дезинтегранта для улучшения высвобождения активных веществ лекарственного средства в плазме крови;
- магния стеарат — 8 мг — для создания массы, имеет водоотталкивающие свойства.
Фармакодинамика
Орлистат способствует уменьшению всасывания жирных кислот в стенках кишечника путем ингибирования ферментов, расщепляющих триглицериды. Именно такой эффект необходим для похудения без исключения употребления жиров.
Орлистат присоединяется к рецепторам ферментов желудочной и панкреатической липаз. При этом между ними возникает сильная ковалентная связь «Орлистат = сериновый участок липазы». Ферменты теряют свою активность и уже не в состоянии расщеплять сложные триглицериды в простые жирные кислоты и моноглицериды, так как активная часть липазы уже занята «другим веществом».
Жиры в сложном виде не могут всасываться в кровь клетками пристеночного пищеварения в верхних отделах кишечного тракта, поэтому проходят транзитом.
Гуммиарабик окружает мелкие капли жира, не давая им собраться с помощью поверхностного натяжения в более крупные, и сопровождает до конца пути, так как он тоже не расщепляется ферментами.
Данный принцип действия уменьшает калораж съеденной пищи. Из-за нехватки энергетической ценности пищи, в работу включается гликолиз. Он использует свои отложения в виде гликогена и жиров, чтобы обеспечить организм необходимым количеством энергии.
Имеется связь препарата с нормализацией уровня свободного холестерина в крови. Эффект наблюдается при длительном приеме таблеток.
Фармакокинетика
Время всасывания около 8 часов. Период активного действия наблюдается через 24 часа в течении суток.
Всасывание препарата в системный кровоток минимально и практически не наблюдается.
Лекарственное средство воздействует на локальном уровне непосредственно в желудочно-кишечном тракте, так как наблюдения показали, что Орлистат почти полностью (99%) связывается с альбумином и липопротеинами плазмы крови.
Еще одним доказательством местного воздействия препарата являются неактивные метаболиты в крови. В случае всасывания Орлистата клетками стенок кишечника и проникновения последнего в системный кровоток, активное вещество расщепляется на 2 молекулы, которые не имеют никакого влияния на ингибирование липаз.
За 1 прием организм задействует около 17% активного метаболита. Остальные 83% выводятся через кишечник в неизмененном виде. Период полного выведения лекарства и нормализации количества жиров в кале наблюдается через 72 часа.
Способ применения
Инструкция по применению препарата имеет несколько правил, которые необходимо соблюдать для максимального эффекта лечения и минимального проявления побочных явлений.
- Принимать по 1 таблетке с каждым приемом пищи.
- Запивать 1/2 стакана воды.
- Принимать во время еды или до 1 часа после приема пищи.
- В случае пропуска приема пищи можно исключить прием лекарственного средства.
- Максимальный суточный прием 3 раза в сутки по 1 таблетке (увеличение дозировки не усиливает терапевтический эффект).
Наряду с приемом лекарственного средства, необходимо нормализовать кратность и состав питания. Достигнуть эффекта поможет равномерное распределение общего количества жиров на 3 приема.
Рекомендовано перейти на умеренную гипокалорийную диету (например, Дробная). То есть калораж жиров должен составлять в рационе не более 30% от общего количества.
Показания
Основным показанием к применению препарата Лестата является избыточная масса тела, ожирение 2-3 типа. Диетологи рекомендуют прием лекарственного средства в комбинации с гипокалорийной диетой (рассмотрите белково-овощную, фруктово-белковую, белковую).
Часто немотивированное увеличение массы тела с трудностью дальнейшей нормализации ее наблюдается у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Объясняется это нарушенным углеводным обменом. Листата рекомендована для таких пациентов. Дополнительно к своему основному действию, она нормализует углеводный обмен.
Противопоказания
Запрет от врача на применение препарата получают люди с нарушениями нормального функционирования органов желудочно-пищеварительного тракта:
- холестаз — отсутствие или уменьшение выброса липаз и желчных кислот из желчного пузыря за счет закупорки камнем желчевыводящего протока;
- синдром мальабсорбции — генетически обусловленное нарушение пристеночного пищеварения.
Еще одним противопоказанием является повышенная чувствительность к компонентам таблетированного средства, индивидуальная непереносимость.
Физиологические аспекты тоже берутся во внимание, так как исследования на специальных группах людей не проводились. Не разрешается использовать препарат:
- беременным;
- в период лактации;
- детям до 12 лет.
Период беременности и лактации
Были проведены исследования на многочисленных группах животных. Данные показали, что тератогенный и эмбриотоксический эффекты у животных в период беременности и вскармливания не наблюдались. Было выдвинуто предположение, что у людей эффект лекарства проявится аналогичным образом. Но исследования не были проведены, поэтому прием таблеток во время данных физиологических изменений противопоказан.
Побочные действия
Основной побочный эффект объясняется прямым воздействием Орлистата на организм. При этом наблюдаются жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта:
- метеоризм;
- императивные позывы к дефекации;
- «мягкий» маслянистый стул;
- болезненность в нижних отделах кишечника.
Симптомы уменьшаются и исчезают при соблюдении гипокалорийной диеты.
Другие побочные явления:
- кариозное поражение зубов и десен;
- учащение заболеваемости верхних и нижних дыхательных путей;
- заболевание нижних и верхних отделов мочевыводящей системы;
- дисменорея;
- немотивированная тревога и волнение.
Подобные явления объясняются нехваткой жирорастворимых витаминов A, D, E, F, K. Как раз они отвечают за здоровье зубов, дыхательных путей и репродуктивную систему. Транзитное выведение нерастворенных жиров косвенно влияет на всасывание необходимых организму микроэлементов.
Решить проблему можно дополнительным приемом поливитаминных комплексов не менее, чем через 2 часа после основного приема пищи и Листаты.
При развитии аллергической реакции на компоненты Листаты наблюдаются следующие симптомы:
- зуд;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- анафилактический шок;
- бронхоспазм.
Купировать данные клинические проявления возможно только при отмене приема таблеток.
Условия хранения
Лекарство выдается только по рецепту врача.
Хранить препарат в недоступном для детей месте. Температура места хранения не должна превышать 25 градусов, влажность — не более 70 %.
Срок годности смотреть на упаковке. Он составляет не более 2 лет от даты изготовления.
Аналоги
Фармацевтический рынок предлагает достаточно большой выбор лекарств, основным действующим веществом которых является Орлистат. Нижеуказанные аналоги сходны по составу, но торговые марки индивидуальны для каждого потребителя.
Предлагаем ряд аналогичных лекарственных средств с указанием средней цены:
- Листата таблетки 120 мг, 30 шт. (Изварино — Фарма, Россия) — 874 руб.;
- Ксеналтен капсулы 120 мг, 21 шт. (Оболенское ФП, Россия) — 715 руб.;
- Ксеникал капсулы 120мг 21 шт. (Ф. Хоффманн — Ля Рош Лтд (Швейцария) — 941 руб.;
- Орсотен капсулы 120 мг, 21 шт. (КРКА, Словения) — 816 руб.;
- Орлистат капсулы 120 мг, 20 шт. (ИБН Хайан Фармасьютикалз, Сирия) — 912 руб.
Следует помнить, что самостоятельное лечение без преждевременной консультации врача может губительно сказаться на вашем здоровье. Это не только не принесет желаемого результата, но и усугубит общее состояние.
